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达拉非尼 tafinlar dabrafenib 黑色素瘤说明书-新优娱乐平台下载

时间:2018-04-25     作者:海得康【原创】   阅读

达拉非尼

  商品名:tafinlar

  药品名:dabrafenib

  规 格:75mg

  适应症:黑色素瘤

  【研发公司】葛兰素史克

  【通用名】dabrafenib

  【商品名】tafinlar

  2013年5月,fda批准两药作为单药治疗不可切除的或转移黑色素瘤患者。黑色素瘤是最具侵略性类型皮肤癌和是来自皮肤疾病主要死亡病因。美国国家癌症研究所估计2013年76690 美国人将被诊断有黑色素瘤和9480人将死于此病。

  2014年1月10日美国食品药品监督管理局(fda)批准mekinist (曲美替尼[trametinib])与tafinlar (达拉非尼[dabrafenib])联用治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移(晚期)晚期黑色素瘤患者。

  【使用限制】tafinlar不适用于有野生型braf黑色素瘤患者的治疗。

  【用法用量】

  (1)开始用tafinlar治疗前确证在肿瘤标本中存在braf v600e突变。

  (2)推荐剂量是150mg口服每天2次在进餐前至少1小时或后至少2小时服用。

  【禁忌证】无。

  【注意事项】

  (1)新原发性皮肤恶性疾病:开始治疗前,用治疗时每3个月和终止tafinlar后直至6个月进行皮肤学评价。

  (2)在braf野生型黑色素瘤中促肿瘤:用braf抑制剂可能发生细胞增殖增加。

  (3)严重发热性药物反应:不用tafinlar如发热≥101.3°f或发生并发发热。

  (4)高血糖:预先存在糖尿病或高血糖患者中监,视血清糖水平。

  (5)葡萄膜炎和虹膜炎:常规监,视患者视力症状。

  (6)葡萄糖-6磷酸脱氢酶缺乏:严密监,视溶血性贫血。

  (7)胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告生殖潜力女性对胎儿潜在风险。tafinlar可能使激素避孕药疗效较低和应使用另外避孕方法。

  【不良反应】对tafinlar最常见不良反应(≥20%)是角化过度,头痛,发热,关节炎,乳头状瘤,脱发,和掌跖红肿疼痛综合征。

  【药物相互作用】

  (1)不建议同时给予cyp3a4或cyp2c8的强抑制剂。

  (2)不建议同时给予强cyp3a4或cyp2c8诱导剂。

  (3)增加胃ph药物可能减低dabrafenib浓度。

  (4)与药物是cyp3a4,cyp2c8,cyp2c9,cyp2c19,或cyp2b6的敏感底物同时使用可能导致这些药物疗效丧失。

  【在特殊人群中使用】

  (1)哺乳母亲:终止药物或哺乳.

  (2)有生殖潜能女性和男性:忠告女性患者治疗期间和终止治疗后4周使用高效避孕。忠告男性患者对受损的精子发生的潜能。

  【副作用】

  接受曲美替尼与tafinlar联用参加者报道的最常见副作用包括发热,畏寒,疲倦,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿(手和足肿胀),咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘和肌肉痛。临床试验期间,当曲美替尼与tafinlar联合使用发热的发生率和严重程度增加。

  严重副作用包括出血,凝块形成,心衰,皮肤问题和眼问题。tafinlar的严重副作用之一—皮肤新鳞状细胞癌的发展—当药物与曲美替尼联合使用时减少;这与这些两个药物在靶向分子通路的作用一致。在本试验联用时疲乏鳞状细胞癌发生率为7%与之比较用单药时19%。其他临床意义副作用包括肾受损。

  【生物活性】dabrafenib (gsk2118436)是一种突变型brafv600特异性抑制剂,ic50为0.8nm,作用于b-raf(wt)和c-raf效果低4和6倍。

  【体外研究】dabrafenib对raf激酶具有选择性,对b-raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。

  dabrafenib抑制b-rafv600e激酶,导致erk磷酸化降低和抑制细胞的增值,在特异性编码突变的b-rafv600e的癌细胞中细胞停滞在g1期。

  【体内研究】dabrafenib(口服)抑制b-rafv600e突变的黑色素瘤(a375p)的生长,在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌(colo205),dabrafenib(口服)同样能抑制肿瘤生长。

 


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