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瑞戈非尼价格贵不贵?瑞戈非尼还是可以有效治疗肝癌?-新优娱乐平台下载

时间:2018-03-23     作者:瑞戈非尼价格小编【原创】

2017年4月27日美国食品药品监督管理局(fda)扩大了瑞戈非尼(regorafenib)的适应症,用于之前接受过索拉非尼(sorafenib)治疗的hcc患者的治疗。

  瑞戈非尼如何在治疗肝癌上显奇效呢?

  1、瑞戈非尼有效抑制肿瘤血管生成

  肿瘤的生长有赖于肿瘤新生血管的形成,肝细胞癌尤为依赖。瑞戈非尼作用于vegfr1-3和tie-2靶点,有效抑制肿瘤血管生成。

  血管内皮细胞生长因子受体(vegfr),包括3种高亲和力的酪氨酸激酶受体vegfr1-3,与相应配体相互作用参与肿瘤部位新生血管形成。

  酪氨酸激酶受体-2(tie-2)几乎是完全由血管内皮细胞表达的重要的血管生成调节因子,在肿瘤的血管生成中发挥极为重要的调控作用。

  2、瑞戈非尼有效抑制肿瘤形成

  瑞戈非尼作用于多个参与肿瘤细胞形成的激酶,包括kit、raf-1、c-met、p38 mapk。

  kit属于ⅲ型酪氨酸激酶受体家族,许多恶性肿瘤细胞表面均有kit的异常高表达。

  raf-1是受体酪氨酸激酶家族的一员,有研究提示raf/mek/erk通路的激活与肝细胞癌的发生关系密切。

  c-met作为肝细胞生长因子受体,在40%的肝细胞癌患者中发现存在过表达现象。

  p38丝裂原蛋白活化激酶,是细胞内的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,map激酶信号转导通路存在于大多数细胞内,在肝癌的发生和发展中起着重要的作用。

  除以上靶点外,参与肿瘤形成的ret、braf、brafv600e也在瑞戈非尼靶标之列。

  3、瑞戈非尼靶向作用于肿瘤微环境

  瑞戈非尼抑制多种参与肿瘤微环境激酶,包括pdgfr和fgfr。

  血小板衍生生长因子受体(pdgfr)是受体酪氨酸蛋白激酶家族成员,血小板衍生生长因子(pdgf)与pdgfr结合触发受体的二聚复合物形成,从而激活下游信号分子产生一系列生物效应,诱导肿瘤新生血管的形成,间接或直接促进肿瘤细胞增殖与迁移。

  成纤维生长因子受体(fgfr)属于受体型蛋白酪氨酸激酶,可促进肿瘤血管形成和肿瘤细胞分裂增殖。

  瑞戈非尼作为一种口服的多激酶抑制剂,三管齐下,阻断肝癌细胞生长和进展过程中的多种激酶,涉及血管生成、肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶,显著改善无法切除肝癌患者的总生存期!

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