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印度瑞戈非尼的三大优势是什么?为何拜尔瑞戈非尼受到肝癌患者的青睐?-新优娱乐平台下载

时间:2018-03-22     作者:印度瑞戈非尼小编【原创】

    瑞戈非尼脱颖而出的原因在于其“强效三重奏”!

  第一重:抑制血管生成又添靶点——tie-2

  hcc是一个血管富集的肿瘤,血管新生在肿瘤的发生发展过程中起着举足轻重的作用。研究证实,血管生成素(angiopoietins,ang)家族及其酪氨酸激酶受体-2(tie-2),与血管生成密切相关,在肿瘤形成过程中对血管形成、稳定、转移和退化起重要作用。tie-2是ang家族的共同受体,属于受体酪氨酸激酶家族成员。tie-2基因定位于9p21,全长约109×103bp,编码1124个氨基酸。ang与tie-2结合后可调节内皮细胞与周围间质细胞的相互作用,促进血管的生成及增生。ang-2和tie-2信号通路可能作为肝癌血管新生的启动和加强的重要靶位,并在肝癌的侵袭转移机制中起着重要作用。因此,瑞戈非尼靶向抑制tie-2的活性对有效控制hcc疾病进展起到了关键作用。

  第二重:抑制肿瘤增殖新靶点——p38mapk

  丝裂原活化蛋白激酶p38(p38mapk)是细胞内的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。mapk的激活是细胞内磷酸化级联反应的最终步骤。mapk在mapk/erk激酶的作用下于酪氨酸和苏氨酸残基处发生磷酸化而被激活。mapks信号转导在细胞内具有生物进化的高度保守性,以三级激酶级联的形式(mapkkk-mapkk-mapk)转导信号。p38mapk经外界刺激而激活,引起细胞内蛋白激酶的连锁反应,作用于细胞周期的各个检验点,参与调控细胞的增殖、凋亡和分化。与正常非肿瘤细胞相比,p38mapk在hcc中呈普遍持续的激活表达。另外,研究发现阻断p38mapk信号通路可以抑制肝癌细胞的转移。因此,瑞戈非尼抑制了p38mapk,即对肝癌细胞的增殖和转移起到了抑制作用。

  第三重:新增肿瘤微环境fgfr-1抑制靶点

  成纤维细胞生长因子受体-1(fgfr-1)属于受体型蛋白酪氨酸激酶。fgfr-1由胞外配体结合域,单向跨膜域和胞内酪氨酸激酶域组成。fgf与fgfr在调控细胞增殖、生存、分化及迁移中发挥重要作用,然而失控的fgfrs信号与多种恶性肿瘤的发生发展密切相关。根据不同的细胞类型,fgf/fgfr信号通路通过激活不同的信号通路调节肿瘤细胞增殖及生存,如pi3k/akt/β-catenin-cbp通路、mapk通路、rsk通路。因此,瑞戈非尼抑制了fgfr-1,可以从肿瘤微环境方面影响肝癌细胞的增殖及生存。

  瑞戈非尼,多激酶抑制剂,三重起效,有效对抗肝细胞癌!

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