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taf的肾毒性为什么比tdf的肾毒性小?-新优娱乐平台下载

时间:2018-02-27     作者:taf小编【原创】

taf的肾毒性为什么比tdf的肾毒性小?

 阿德福韦酯和替诺福韦(tdf)的肾毒性是剂量依赖性的。也就是说,剂量越大,其肾毒性也越大。如果保持药物的抗病毒效果,又减少了药物对肾脏的毒性呢?美国吉利德公司对替诺福韦(tdf)的化学结构进行了改进,成为替诺福韦艾拉酚胺富马酸,即:替诺福韦(taf)。
 具有抗病毒活性的替诺福韦原型药在消化道内是不能被吸收的。替诺福韦(tdf)是替诺福韦的前体药,可以被胃肠道吸收。吸收后在肝脏转化成具有抗病毒活性的替诺福韦原型,发挥其抗病毒作用。

 但是,替诺福韦(tdf)的半衰期很短,需要较大剂量的药(每日300 mg)才能达到有效的抗病毒作用。但这样大的剂量也相应增加了药物对肾脏的毒性。而改变了化学结构的替诺福韦(taf)和替诺福韦(tdf)一样,也属于替诺福韦的前体药,进入体内同样可以转化成具有抗病毒活性的替诺福韦原型。
 但替诺福韦(taf)的半衰期比替诺福韦(tdf)明显延长,只需要不到替诺福韦(tdf)1/10剂量即可达到同样的抗病毒疗效,而且大大降低了药物对肾脏毒性。
tdf之所以肾毒性大是因为tdf需要用药的剂量多。用药的剂量越大,tdf的肾毒性也就越大。但是taf却不同了。它只需要不到替诺福韦(tdf)1/10剂量即可达到同样的抗病毒疗效。从而能够大大降低了药物对肾脏毒性。

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