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xl184(卡博替尼)中文说明书,适应症,不良反应,注意事项-新优娱乐平台下载

时间:2020-07-24     作者:海得康官方微信:15600654560【原创】   阅读

  中文名:卡博替尼(xl184)

  通用名:cabozantinib

  卡博替尼是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,由美国exelixis生物制药公司研发。作为一种抑制met、血管内皮生长因子受体2(vegfr2)和ret的酪氨酸激酶抑制剂,可阻断肿瘤细胞发生和发展,临床上用于进展性、转移性甲状腺髓样癌(mtc)患者的治疗。2012年11月19日由美国fda批准上市,用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌(mtc)的治疗。

  根据jco发表的最新临床数据,卡博替尼(cabozantinib)在肾癌的一线治疗的效果,很大程度上优于舒尼替尼(索坦)。

  目前研究结果示在肝癌方面:有效率5%,控制率高达66%。在肺癌方面:针对ret和egfr野生患者,值得期待。并且在多种肿瘤的骨转移有较高的疾病控制率,并可缩小甚至消除骨转移病灶。

  作用机制:

  体外生化和/或细胞检测表明,卡博替尼抑制ret、met、vegfr-1、-2和-3、kit、trkb、flt-3、axl和 tie-2受体的酪氨酸激酶活性。这些酪氨酸激酶受体不仅参与维持细胞正常化,还参与细胞病变如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成以及维持肿瘤微环境。

  卡博替尼xl184适应症:

  适用于治疗进展期、转移的甲状腺髓样癌(mtc)患者。

  卡博替尼xl184有效剂量:

  卡博替尼xl184单药

  xl184单药的最低剂量是40mg每天;标准剂量是60mg每天;最大剂量是88mg。空腹服用,服药前至少2小时和后至少1小时不要进食。

  联用特罗凯等egfr抑制剂:

  xl184(40mg每天) 特罗凯(150mg每天),二种药物的血药浓度不会互相影响。

  xl184也可以与易瑞沙、阿法替尼、pf00299804、wz4002等联用,剂量参考联合特罗凯方案。如果副作用较大,二药可相应减量。

  卡博替尼xl184其它联合方案:

  xl184可与fgfr抑制剂或者pi3k抑制剂联合使用。

  卡博替尼xl184不良反应 :

  最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻,口腔炎,掌足红肿综合征(ppes),体重减轻,食欲不振,恶心,疲乏,口腔痛,发色变化,味觉障碍,高血压,腹痛,和便秘。最常见实验室异常(≥25%)是增加ast,增加 alt,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶增加,低钙血症,中性粒细胞减少,血小板减少, 低磷血症,和高胆红素血症。

  警告和注意事项:

  穿孔、瘘管:据报道,经治疗后分别有3%和1%的患者出现胃肠穿孔和瘘管。

  血栓形成事件:对心肌梗死,脑梗死,或其他严重动脉血栓栓塞事件终止用药。

  伤口并发症:手术前至少停用此药28天。对裂开或需要医学干预并发症需停药。

  高血压:有规律地监视血压。对高血压危象终止用药。

  颌骨骨坏死:经治疗患者有1%发生下颌骨坏死,一旦出现需终止用药。

  掌足红肿综合征(ppes):有50%发生手足皮肤反应(ppes),13%的患者发生的严重程度为重度(≥3度)根据患者症状程度,减低剂量后或中断用药。

  蛋白尿:监视尿蛋白。对肾病综合征终止用药。

  可逆性后部白质脑病综合征(rpls):发生率低于1%,但一旦出现,需终止用药。

  胚胎胎儿毒性:可致胎儿危害。建议妇女对胎儿潜在风险。

  中、重度肝损伤患者不推荐使用此药。对轻、中度肾功能异常的患者,推荐的剂量不需要调整。对于重度肾功能异常的患者尚无使用的经验。

  服药期间及治疗结束后的4个月内采取有效的避孕措施。 妊娠期及哺乳期需避免用药。

  孟加拉碧康制药公司生产的卡博替尼仿制药——cabozanix是已上市并向全球发售。由于无需支付巨额专利费,cabozanix价格十分亲民。对众多的普通家庭患者来说,无疑是一个重磅福音。 详询海得康医学顾问:400-001-9769,或加微信:15910665649。


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