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第一代alk抑制剂克唑替尼vs艾乐替尼-新优娱乐平台下载

时间:2018-09-03     作者:克唑替尼vs艾乐替尼【原创】   阅读

  针对基因突变的靶向药,肺癌相对其他肿瘤来说,算是比较多的。egfr突变是非小细胞肺癌中最为常见突变类型。目前临床上用于egfr突变的靶向药物包括易瑞沙(吉非替尼)、阿法替尼(2992)、奥西替尼(azd9291)等。egfr“黄金突变”的肺癌患者是被大多数人羡慕的,因为意味着这部分患者有更多选择,可以服用副作用较低的一代egfr-tki类药物,免去放化疗的痛苦。

  如果说“黄金突变”在肺癌晚期患者中较受欢迎,那么“钻石突变”就是令大家又恨又爱的一个突变—alk基因融合突变。

  “钻石突变”也是名副其实,该靶点的靶向药定价都很高,超出很多癌症患者家庭的承受范围。但忽略价格,alk基因融合突变也是幸运的,一方面因为已经有多种靶向药获批用于治疗该靶点突变的肺癌患者,且疗效并不亚于“黄金突变”对应药物的效果。

  针对alk突变的靶向药物有:一代靶向药克唑替尼,二代靶向药包括色瑞替尼、艾乐替尼等。

  一、克唑替尼——第一代alk抑制剂,2013年中国上市

  克唑替尼是目前唯一一个同时获得alk和ros-1两个非小细胞肺癌治疗性靶点适应症的靶向药物。是一种以alk、ros1和c-met酪氨酸激酶为作用靶点的口服小分子抑制剂。

  2011年8月,美国fda正式批准辉瑞的克唑替尼作为alk阳性nsclc靶向治疗药物,也是第一个获得fda批准的alk阳性nsclc靶向治疗药物。

  2013年,中国fda也批准克唑替尼用于治疗转移性或局部晚期alk阳性的非小细胞肺癌。

  临床效果:克唑替尼治疗alk阳性的非小细胞肺癌客观缓解率达60%,无进展生存期为8-10个月,相比于化疗显著改善并延长的总生存期。

  值得注意的是,克唑替尼对脑转移有一定的疗效,但入脑效果并不理想。使用克唑替尼的患者往往在1-2年内出现对克唑替尼的耐药,以中枢神经系统的复发进展较为常见。

  不良反应:常见的有皮疹、腹泻、恶心呕吐、食欲不振、肝功能异常等,不良反应严重程度也因个体差异而不同。

   二、艾乐替尼,中国未上市

  alk 的肺癌患者使用新药艾乐替尼比使用“旧药”克唑替尼效果好很多,无进展生存期25.7个月vs10.4个月,延长了足足15.3个月!艾乐替尼是一种以alk和ret酪氨酸激酶为作用靶点的抑制剂。

  2015年12月,美国fda批准罗氏的艾乐替尼上市,用于克唑替尼耐药或者副作用不耐受的alk融合的肺癌患者,作为二代alk 抑制剂;2017年11月7日,美国fda批准艾乐替尼用于一线治疗alk阳性的转移性非小细胞肺癌患者。

  临床效果:根据三期临床试验(代号alex)结果,艾乐替尼vs克唑替尼:艾乐替尼组的有效率是82.9%,包括4%的患者肿瘤完全消失;克唑替尼组的有效率75.5%,1%的患者肿瘤完全消失。艾乐替尼组的无进展生存期是25.7个月,克唑替尼组只有10.4个月。

  值得注意的是,该项研究发现针对有明确脑部病灶的患者,艾乐替尼的有效率81%,克唑替尼组的有效率只有50%。用药一年之后,艾乐替尼组的脑部进展比例只有9.4%,而克唑替尼组高达41.4%。

  不良反应:最常见不良反应(发生率≥20%)是疲乏,便秘,水肿和肌痛。

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